Kolesterol düşürücü ilaçlar: statinlerin ve diğer ilaçların yan etkileri

Kolesterol Nedir?

Kolesterol, vücudun normal çalışması için ihtiyaç duyduğu mumsu, yağ gibi bir maddedir. Kolesterol, beyin, sinirler, kaslar, cilt, karaciğer, bağırsaklar ve kalp dahil olmak üzere vücudun her yerindeki hücre zarlarında doğal olarak bulunur.

Vücudunuz, birçok hormon, D vitamini ve yağın sindirilmesine yardımcı olan safra asitleri üretmek için kolesterol kullanır. Kandaki kolesterol iki kaynaktan gelir: 1) bir kişinin yediği yiyecekler ve 2) karaciğer. Ancak, karaciğer vücudun ihtiyaçlarını karşılamak için yeterli kolesterol yapar. Bu ihtiyaçları karşılamak için kanda sadece az miktarda kolesterol gerekir. Bir birey kan dolaşımında çok fazla kolesterol varsa, fazlalığı kalp hastalığının belirti ve semptomlarına neden olan daralmaya ve tıkanmaya katkıda bulunduğu koroner (kalp) arterler dahil atardamarlarda birikebilir.

Yüksek kolesterol neden olur?

Bazı ilaçlar ve hastalıklar yüksek kolesterol sağlayabilir, ancak çoğu insan için yüksek yağlı diyet, obezite, hareketsiz yaşam tarzı, sigara içmek, aşırı alkol tüketimi veya kalıtsal risk faktörleri ana nedenlerdir.

Yüksek kolesterol riskleri

Bir kişinin kan dolaşımında çok fazla kolesterol varsa, atardamarlarda fazla miktarda birikebilir, bu da ateroskleroza neden olur ( atardamarların sertleşmesi olarak adlandırılır). Ateroskleroz şunlara katkıda bulunabilir:

• yüksek tansiyon,
• kalp krizi,
• , inme
• kan pıhtıları veya
• iktidarsızlık (erektil disfonksiyon).

Yüksek Kolesterol Tedavisi Tedavisi Nedir?

Bir bireyde yüksek kolesterol varsa, doktor hastanın kolesterol seviyesini düşürmesine yardımcı olmak için aşağıdaki yaşam tarzı değişikliklerini önerecektir:

• Düşük doymuş yağ, düşük kolesterol diyeti
• Artan fiziksel aktivite
• Sigara bırakma
• Kilo kaybı

Bu yaşam tarzı değişiklikleri, bir kişinin yaklaşık üç ay sonra koroner kalp hastalığı gelişme riskini azaltmazsa, doktor, kolesterol düşürücü bir ilaç vermeyi düşünebilir. Hastanın kalp hastalığı veya kalp hastalığı için birçok risk faktörü varsa, doktor, yaşam tarzı değişikliklerinin etkisi için üç ay beklemek yerine, hemen yaşam tarzı değişikliklerine ek olarak kolesterol düşürücü ilaçlar önerebilir.

Kolesterol düşürücü ilaçlar nelerdir?

Kolesterol düşürücü ilaçlar:

• statinler,
• PCSK9 inhibitörleri
• safra asidi tutucuları,
• kolesterol emilim inhibitörleri,
• nikotinik asit ajanları ve
• fibratlar.

Hastanın doktoru bu ilaçlardan birini reçete ederse, yine de kolesterol düşürücü bir diyet uygulamalı, fiziksel olarak daha aktif olmalı, eğer kiloluysa (hasta aşırı kilolu ise) kilo vermeli ve kalp için tüm diğer risk faktörlerini kontrol etmeli veya durdurmalıdır. hastalık (yüksek tansiyon, diyabet ve sigara içme dahil).

Tüm bu adımları bir arada almak, bir bireyin ihtiyaç duyduğu ilaç miktarını azaltabilir veya ilacı daha etkili hale getirebilir, bu da yüksek kolesterolle ilişkili riskleri azaltır.

En Yaygın Kolesterol Medleri: Statinler (Örnekler ve Kullanım)

Reçete edilen bazı statin örnekleri nelerdir?

ABD'de onaylanan statin örnekleri şunları içerir:

• atorvastatin (Lipitor),
• fluvastatin (Lescol),
• lovastatin (Mevacor, Altocor)
• pravastatin (Pravachol),
• simvastatin (Zocor) ve
• rosuvastatin (Crestor).

Statinler nasıl çalışır?

Statinler, vücuttaki kolesterol üretim hızını kontrol eden HMG-CoA redüktaz enzimini inhibe eder. Bu ilaçlar, kolesterol üretimini yavaşlatarak ve karaciğerin zaten kanda bulunan "kötü" kolesterolü (düşük yoğunluklu lipoprotein veya LDL) kaldırma yeteneğini artırarak, kolesterol seviyelerini% 20'den% 60'a düşürür. Statinler, LDL kolesterol seviyelerini diğer ilaç türlerine göre daha etkili bir şekilde düşürür. Ayrıca, “iyi” kolesterolü (yüksek yoğunluklu lipoprotein veya HDL) mütevazı şekilde arttırır ve toplam kolesterol ve trigliseritleri azaltır.

Sonuçlar genellikle dört ila altı hafta statin aldıktan sonra görülür. Statinler yoğun olarak çalışılmış ve genel olarak yüksek kolesterol seviyelerine bağlı kalp krizi, felç, ölüm ve diğer koroner arter hastalıkları riskini azalttığı kanıtlanmıştır.

Bu statinleri kimler kullanmamalıdır?

Aşağıdaki durumlardan herhangi birine uyursanız, statin kullanmamalısınız:

• Statinlere ve bunların bileşenlerine alerjiniz var.
• Hamilesiniz veya hamilelik planlıyorsunuz.
• Emziriyorsun.
• Aktif karaciğer hastalığınız var.
• Aşırı alkol tüketiyorsunuz.
• Miyopati öyküsünüz var (bir tür kas hastalığı).
• Rabdomiyoliz nedeniyle böbrek yetmezliğiniz var.

Kullanımı: Statinler tablet veya kapsül şeklinde gelir ve genellikle akşam yemeği ile veya yatmadan önce alınır, çünkü vücut gece gündüz olduğundan daha fazla kolesterol yapar.

Çocuklar: Bazı statinler, homozigot ailesel hiperkolesterolemili 10-17 yaş arası çocuklar için de endikedir (bu yaş aralığında kızların adet görmeye başlamış olması gerekir). Diyet ile birlikte kullanıldığında, statinler, homozigos familial hiperkolesterolemili çocuklarda total kolesterol, LDL ve apo B düzeylerini azaltır. Yeterli bir diyet terapisi denemesinden sonra, aşağıdaki bulgular varsa çocuklarda tedavi için statinler düşünülebilir:

• LDL-C, 190 mg / dL'ye eşit veya daha büyük kalır.
• LDL-C, 160 mg / dL'den büyük veya ona eşittir ve aşağıdakilerden biri mevcuttur:
  • Erken bir kardiyovasküler hastalığın pozitif aile öyküsü
  • Pediatrik hastada iki veya daha fazla diğer kardiyovasküler hastalık risk faktörü

Kolesterol İlaçları için Resim Rehberi

Statinler: Etkileşimler ve Yan Etkileri

İlaç veya yiyecek etkileşimleri: Günde 1 litreden fazla miktarda büyük miktarda greyfurt suyu tüketmek, karaciğerin atorvastatin, simvastatin veya lovastatin gibi bazı statinleri metabolize etme kabiliyetini azaltır. Ayrıca ve muhtemelen daha da önemlisi, statinler ve diğer bazı ilaçlar etkileşime girerek ciddi yan etkilere neden olabilir. Doktora, hastanın aldığı, reçeteli ve reçetesiz ilaçlar hakkında şunları belirtin:

• Vitaminler
• Bitkisel takviyeler
• Organ nakli sonrası reçete edilen bir ilaç olan siklosporin gibi bağışıklık sisteminize yönelik ilaçlar
• Fibratlar veya nikotinik asit gibi diğer kolesterol ilaçları
• Eritromisin, telitromisin, klaritromisin (Biaxin), itrakonazol (Sporanox) veya ketokonazol (Nizoral, Extina, Xolegel, Kuric) gibi enfeksiyonlar için ilaçlar
• Verapamil (Calan, Verelan, Verelan PM, Isoptin, Isoptin SR, Covera-HS), diltiazem (Cardizem, Dilacor, Tiazac ve diğerleri), amiodaron (Cordarone) veya dioksin
• Doğum kontrol hapları
• İndinavir (Crixivan) veya ritonavir (Norvir) gibi HIV veya AIDS için ilaç tedavisi
• Warfarin (Coumadin) (warfarin, rosuvastatin, lovastatin veya simvastatin gibi bazı statinlerle uygulandığında artan bir etkiye sahip olabilir. Warfarin statinlerle uygulandığında uluslararası normalleştirilmiş oran yakından izlenmelidir.)

Yan Etkiler: Statinler iyi tolere edilir ve ciddi yan etkiler nadirdir.

• Eğer yaygın kas ağrıları, ağrı ve halsizlik yaşarsanız; kusma; veya mide ağrıları veya idrarınız kahverengi ise (olası bir kas kırılması belirtisi varsa) derhal doktorunuza danışın ve statin ilacını almayı bırakın. Olası kas problemleri için kan testlerine ihtiyacınız olabilir. Nadiren, rabdomiyoliz olarak bilinen yaygın kas parçalanması, genellikle statinin parçalanmasına müdahale eden başka ilaç kullananlarda ve böbrek sorunları olan insanlarda görülebilir. Bu tıbbi bir acil durumdur.
• Bazı insanlar mide ağrısı, gaz, kabızlık ve karın ağrısı veya krampları yaşar. Bu semptomlar genellikle hafif ila orta derecededir ve vücut ilaca uyum sağladığından genellikle kaybolur. Karaciğer fonksiyonu genellikle statin alan hastalarda izlenir. Elleri, kolları, ayakları ve bacakları etkileyen nadir nöropati raporları (uyuşma ve karıncalanma) tarif edilmiştir.

Proprotein Konvertaz Subtilisin Kexin Tip 9 (PCSK9) İnhibitörleri: Örnekler ve Kullanım

PCSK9 inhibitörlerinin bazı örnekleri nelerdir?

ABD'de onaylanan PCSK9 inhibitörlerinin örnekleri şunları içerir:

• alirocumab (Praluent)
• evolocumab (Rapatha)

PCSK9 inhibitörleri nasıl çalışır?

Alirocumab ve evolocumab, kandaki kolesterol seviyesini azaltan, insan yapımı enjekte edilebilir ilaçlardır. Proprotein dönüştürücü, subtilisin kexin tip 9 (PCSK9) inhibitörleri olarak adlandırılan yeni bir ilaç sınıfının üyeleridir. Kolesterol, kanda karaciğer hücreleri tarafından kandan uzaklaştırılan LDL parçacıkları tarafından kanda taşınır. Parçacıklar, karaciğer hücrelerindeki düşük yoğunluklu lipoprotein reseptörleri (LDLR) ile kandan uzaklaştırılır. PCSK9, LDLR'nin tahrip edilmesini destekleyen karaciğer hücreleri üzerinde bir proteindir. Bu nedenle, PCSK9 ile LDLR seviyelerinin düşmesi, kanda LDL kolesterol seviyelerinin yükselmesine neden olur.

Alirocumab ve evolocumab, başka bir proteine ​​bağlanan ve onları inaktive eden protein oldukları anlamına gelen antikorlardır. Alirocumab ve evolocumab PCSK9 proteinine bağlanır ve LDLR'yi tahrip etmesini önler. PCSK9'u inhibe ederek, alirocumab ve evolocumab, LDL kolesterolünü çıkarmak ve dolayısıyla kandaki LDL kolesterol seviyelerini azaltmak için mevcut LDLR sayısını arttırır.

Bu PCSK9 inhibitörlerini kimler kullanmamalıdır?

İnsanlar, aşağıdaki durumlardan birine uygunsa PCSK9 inhibitörlerini kullanmamalıdır:

• PCSK9 inhibitörlerine veya bunların bileşenlerine alerjiniz var.

Kullanım: PCSK9 inhibitörleri, heterozigot familial hiperkolesterolemi (HeFH), homozigot familial hiperkolesterolemi (HoFH) veya homozigot ailevi hiperkolesterolemi (HoFH) veya başka kolesterol düşürücü ilaçlar alan, ancak ilave kolesterol düşürücü gerektiren yetişkinlerin tedavisinde kullanılır. PCSK9 inhibitörleri cilt altına iki haftada bir veya ayda bir kez enjekte edilir.

PCSK9 İnhibitörleri: Etkileşimler ve Yan Etkiler

İlaç veya yiyecek etkileşimleri: PCSK9 inhibitörleri için listelenen ilaç etkileşimleri yoktur.

Yan Etkiler: PCSK9 inhibitörleri iyi tolere edilir ve ciddi yan etkiler nadirdir.

PCSK9 inhibitörleri, ürüne ciddi aşırı duyarlılık reaksiyonları öyküsü olan kişilerde kullanılmamalıdır. Aşırı duyarlılık reaksiyonları kaşıntı, döküntü, kurdeşen ve bazı hastalarda hastaneye yatmayı gerektiren ciddi reaksiyonları içerir. Ciddi alerjik reaksiyon belirtileri veya semptomları ortaya çıkarsa, PCSK9 inhibitörleri kesilmelidir.

PCSK9 inhibitörleri ile ilişkili en yaygın yan etkiler şunlardır:

• enjeksiyon bölgesi reaksiyonları,
• soğuk algınlığı semptomları ve
• grip benzeri semptomlar.

Diğer yan etkiler şunlardır:

• ishal,
• kas ağrısı,
• kas spazmları ve
• idrar yolu enfeksiyonları (İYE).

Karaciğer sorunları da PCSK9 inhibitörlerinin kullanımından kaynaklanmıştır.

Safra Asit Sequestrants Nedir?

ABD'de mevcut olan bazı safra asidi tutucuları nelerdir?

Örnekler şunları içerir:

• kolestiramin (Questran, Questran Light, Prevalite, LoCholest),
• colestipol (Colestid) ve
• Coleeveevelam (WelChol).

Safra asidi tutucuları nasıl çalışır?

Bu ilaçlar bağırsaklarda kolesterol içeren safra asitleriyle bağlanır ve daha sonra dışkıda elimine edilir. Safra asidi tutucularının olağan etkisi LDL kolesterolü% 10 -% 20 düşürmektir. Küçük dozda tecrit edici maddeler LDL kolesterolünde faydalı azalmalar sağlayabilir. Safra asidi tutucuları bazen kolesterolün düşürülmesini arttırmak için bir statin ile birlikte verilir. Bu ilaçlar birleştirildiğinde, etkileri LDL kolesterolünü% 40'tan daha fazla düşürmek için bir araya getirilir. Bu ilaçlar trigliseritleri düşürmede etkili değildir.

Bu safra asidi tutucularını kim kullanmamalıdır?

Safra asidi tutucularına alerjisi olan veya tıbbi bir safra tıkanıklığı öyküsü bulunan kişiler bu maddeleri kullanmamalıdır. Fenilketonüri hastaları, Questran Light gibi aspartam içeren safra asidi ayırıcıları almamalıdır.

Kullanım: Safra asidi tutucu tozları su veya meyve suyu ile karıştırılmalı ve genellikle günde bir veya iki kez (nadiren üç kez) yemeklerle birlikte alınmalıdır. Mide ve bağırsak sorunlarından kaçınmak için tabletler çok miktarda sıvıyla birlikte alınmalıdır.

İlaç veya yiyecek etkileşimleri: Safra asidi tutucuları, vücudun aşağıdakiler gibi sayısız ilacı emme kabiliyetini azaltır:

• warfarin (Coumadin),
• tiroid hormonu,
• amiodaron,
• sulindac (Clinoril),
• metotreksat (Rheumatrex, Trexall),
• digoksin (Lanoxin),
• glipizid (Glucotrol),
• fenitoin (Dilantin),
• imipramin (Tofranil),
• niasin (Niacor, Niaspan, Slo-Niacin),
• metildopa,
• tetrasiklin (Sumisin),
• klofibrat (Atromid-S),
• hidrokortizon,
• ezetimib (Zetia) veya
• penisilin.

Ayrıca, yağda çözünen vitaminlerin (A ve E vitaminleri dahil) emilimini de inhibe ederler; Bu nedenle, bu ajanları uzun süre kullanan hastaların vitamin desteğine ihtiyacı olabilir. Antasitler etkinliğini azaltabileceğinden, antasitlerden iki saat önce veya sonra safra asidi ayırıcıları alın. İlaçlarınızı almak için en iyi zaman hakkında daha fazla bilgi için doktorunuza veya eczacınıza danışın.

Yan etkileri: Safra asidi tutucuları gastrointestinal sistemden emilmez ve bu ilaçlarla 30 yıllık deneyim, uzun süreli kullanımın güvenli olduğunu gösterir. Bu ajanlar kabızlığa, şişkinliğe, mide bulantısına veya gaza neden olabilir.

Kolesterol Emilimi İnhibitörleri Nedir?

Ezetimib (Zetia), yaygın olarak reçete edilen bir kolesterol emilim inhibitörüdür.

Ezetimibe nasıl çalışır?

Ezetimibe, 2002 yılı sonlarında ABD Gıda ve İlaç İdaresi (FDA) tarafından onaylandı. Ezetimib, kolesterol emilimini seçici bir şekilde azaltarak LDL kolesterolü kendi başına% 18 ila% 20 oranında azaltır. Trigliseritleri hafifçe azaltır. Ezetimib, statin alamayan ya da statin alan kişiler için ek bir ilaç olarak kullanılan ancak statin dozu arttırıldığında yan etkileri fark eden kişilerde çok faydalıdır. Bir statine ezetimib eklenmesi, kolesterol düşürücü etkiyi 2 ila 3 kat bir faktörle arttırır.

Bu ilaçları kimler kullanmamalıdır?

Ezetimib'e (Zetia) alerjisi olan kişiler almamalıdır.

Kullanımı: Ezetimibe günde bir kez, yemekli veya yiyeceksiz olarak alınır. Etkinliği artırmak için genellikle statinler ile birleştirilir.

İlaç ya da besin etkileşimleri: Safra asidi tutucular ezetimibe bağlanır ve bağırsaktan emilimini yaklaşık% 50 azaltır. Safra asidi ayırıcılarından en az 2 saat önce veya 4 saat sonra ezetimib alın. Fenofibrat (Tricor), gemfibrozil (Lopid) ve cyclosporine, ezetimibin kan seviyesini arttırır.

Yan etkileri: İshal, karın ağrısı, bel ağrısı, eklem ağrısı ve sinüzit en sık bildirilen yan etkilerdir. Anjiyoödem (derinin şişmesi ve baş ve boynun hayatı tehdit edebilen altta yatan dokuları) ve deri döküntüsü de dahil olmak üzere aşırı duyarlılık reaksiyonları ve deri döküntüsü nadiren meydana gelir. Bulantı, pankreatit, kas hasarı (miyopati veya rabdomiyoliz) ve hepatit de bildirilmiştir.

Nikotinik Asit Ajanları Nedir?

ABD'de bulunan nikotinik asit ajanlarının örnekleri nelerdir?

Nikotinik asit ajanlarının örnekleri şunları içerir:

• Niasin,
• Niacor ve
• Slo-Niasin.

Nikotinik asit ajanları nasıl çalışır?

Suda çözünen bir B vitamini olan nikotinik asit (ayrıca niasin olarak da bilinir), vitamin ihtiyacının çok üstünde olan dozlarda verildiğinde tüm lipoproteinlerin kan seviyelerini yükseltir. Nikotinik asit, toplam kolesterol, LDL kolesterol ve trigliserit seviyelerini düşürürken, HDL kolesterol seviyesini yükseltir. Nikotinik asit, LDL kolesterol seviyelerini% 10 ila% 20 azaltır, trigliseritleri% 20 ila% 50 azaltır ve HDL kolesterolü% 15 ila% 35 artırır. Nikotinamid vücut tarafından parçalandıktan sonra bir niasin yan ürünüdür. Nikotinamid, kolesterol seviyesini düşürmez ve nikotinik asit yerine kullanılmamalıdır.

Bu ilaçları kimler kullanmamalıdır?

Nikotinik aside alerjik olan ve karaciğer hastalığı, aktif peptik ülser veya arter kanaması olanlar, nikotinik asit ajanları kullanmamalıdır.

Kullanım: Niasin başlatıldığında, etkin kolesterol düşürücü doza ulaşılıncaya kadar yan etkileri en aza indirmek için doz kademeli olarak arttırılmalıdır.

• İki tür nikotinik asit preparatı vardır: ani salım ve uzun salım. Hemen bırakılan niasinin formu reçetesiz ucuzdur ve yaygın olarak bulunur, ancak olası yan etkileri nedeniyle, doktor tarafından izlenmeden kolesterol düşürücü olarak kullanılmamalıdır.
• Uzun süreli salınımlı niasin, kristalli niasinden daha iyi tolere edilir. Bununla birlikte, karaciğer hasarına neden olma potansiyeli muhtemelen daha büyüktür. Bu nedenle, genişletilmiş salimli niasinin dozu genellikle günde 2 gramla sınırlıdır.

İlaç veya yiyecek etkileşimleri: Niasin çekerken yüksek tansiyon ilaçlarının etkisi de artabilir. Hasta yüksek tansiyon ilaçları alıyorsa, yeni niasin rejimine alışırken bir tansiyon izleme sistemi kurmak önemlidir.

Yan etkileri: Nikotinik asidin yaygın ve sıkıntılı bir yan etkisi, kan damarlarının genişlemesinin bir sonucu olan kızarma veya sıcak basmasıdır. Çoğu kişi, yemek sırasında veya sonrasında ilacı alarak ya da niasin almadan 30 dakika önce doktorunuzun reçete ettiği aspirin veya benzeri diğer ilaçları kullanarak, bazen kızarmaya karşı bir tolerans geliştirir. Genişletilmiş salma formu diğer formlardan daha az kızarmaya neden olabilir. Nikotinik asit kullanımıyla mide bulantısı, hazımsızlık, gaz, kusma, ishal ve peptik ülserlerin aktivasyonu gibi çeşitli gastrointestinal semptomlar görülmüştür.

Diğer üç ana yan etki karaciğer sorunları, gut ve yüksek kan şekeri (hiperglisemi) içerir. Son üç komplikasyon riski, nikotinik asit dozu arttıkça artar. Hastanın kan şekeri seviyesindeki etkisi nedeniyle, doktor bu ilacı diyabetli bir hasta için reçete edemeyebilir.

Elyaf Nedir?

ABD'de mevcut olan fibrat örnekleri nelerdir?

Fibrat örnekleri arasında şunlar bulunur:

• gemfibrozil (Lopid) ve
• fenofibrat (Tricor).

Fibratlar nasıl çalışır?

Lifler öncelikle trigliseritlerin düşürülmesinde ve daha az oranda HDL kolesterol seviyelerinin artmasında etkilidir.

Kim fibrat kullanmamalı?

Fibratlara alerjisi olan veya karaciğer hastalığı (biliyer siroz veya safra kesesi hastalığı dahil) veya şiddetli böbrek hastalığı olan kişiler bu ajanları almamalıdır.

Kullanımı: Lifler tipik olarak sabah ve / veya akşam yemekleriyle alınır.

İlaç veya yiyecek etkileşimleri: Statinler ile birlikte kullanıldığında, miyopati veya rabdomiyoliz riski artabilir. Elyaflar warfarin (Coumadin) ve oral diyabetik ilaçların etkisini artırır; bu nedenle kanama sürenizin ve kan şekerinizin daha yakından izlenmesi gerekecektir. Siklosporin alan hastalar azalmış seviyelerde olabilir (doktorunuz sizi izler ve bir doz ayarlaması gerekip gerekmediğini belirler).

Yan etkileri: Fibratların sık görülen yan etkileri; mide, mide ağrısı, ishal, baş ağrısı, yorgunluk, bulantı ve kusmadır. Kas ağrıları ve ağrıları da görülür. Nadiren, kasla ilgili bu semptomlar, böbreğe zarar verebilecek kanda kimyasal salgılanan kasların zarar görmesiyle ilişkilidir. Gemfibrozil, statinlerle birleştirildiğinde kas hasarı en büyük endişe kaynağıdır. Safra kesesi taşlarının oluşumu ve safra kesesi ameliyatı fibratların kullanımı ile ilişkilendirilmiştir.